
Nieuw ontdekte DIM-pocket kan oplossing bieden voor resistente tumoren
Onderzoekers van KU Leuven hebben een beloftevolle nieuwe methode ontdekt voor de behandeling van uitgezaaide prostaatkanker. Traditioneel worden in dat geval de mannelijke hormonen bij de patiënt onderdrukt of geïnhibeerd met medicatie om zo de ziekte te vertragen. Maar na enige tijd worden de kankercellen resistent voor die medicatie. De nieuwe behandelmethode inhibeert daarentegen ook bij resistente cellen de werking van het mannelijk hormoon. Het onderzoek verschijnt vandaag in het gezaghebbende tijdschrift Molecular Cancer Therapeutics van de American Association for Cancer Research.
Prostaatkanker, de meest voorkomende kanker bij mannen, ontstaat door cellen die zich ongecontroleerd vermenigvuldigen in het weefsel van de prostaat. De prostaatkankercellen kunnen zich later verspreiden in het lichaam en uitzaaiingen vormen. In die fase wordt vaak met hormoontherapie gewerkt, om de groei van de kanker te vertragen. Die therapie blokkeert de werking van het mannelijk hormoon testosteron.
De medicijnen die daar momenteel voor worden gebruikt, androgeenreceptor-remmers, werken echter maar tijdelijk, omdat de tumoren resistent worden. Nieuwe manieren ontdekken die de werking van het mannelijk hormoon kunnen remmen zijn daarom cruciaal.
Een team rond professoren Arnout Voet en Frank Claessens (KU Leuven) ontdekte nu een volledig nieuwe plek op de androgeenreceptor (het eiwit waar testosteron zich aan bindt) waar geneesmiddelen zich aan kunnen binden om de werking van het mannelijke hormoon te onderdrukken, en dus de groei van de kanker af te remmen. De plek werd de DIM pocket genoemd. In verder onderzoek werden ook moleculen, werkzame stoffen, geïdentificeerd die zich aan die DIM pocket binden.
Doordat de moleculen zich vasthechten aan de DIM pocket kan de androgeenreceptor zich niet meer binden op de DNA-streng, en worden de genen die de kankerontwikkeling aandrijven uitgeschakeld.
De onderzoekers zijn bovendien hoopvol dat de DIM pocket ook bruikbaar is bij de behandeling van andere aandoeningen waarin gelijkaardige receptoren een rol spelen.
Meer informatie:
De studie “Exploiting ligand binding domain dimerization for development of novel androgen receptor inhibitors” werd gepubliceerd in het het tijdschrift Molecular Cancer Therapeutics van de American Association for Cancer Research.
Bron: KULeuven
Delen via e-mail